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选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317成功研发

【来源/作者】北纳创联 【更新日期】2018-08-15

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JINRI,ZHONGGUOKEXUEYUANHEFEIWUZHIKEXUEYANJIUYUANQIANGCICHANGZHONGXINYANJIUYUANLIUJINGKETIZU、LIUQINGSONGKETIZUHEZUOFAXIANYIZHONGXINXINGGAOHUOXINGDE、XUANZEXINGDEPI3KdJIMEIXIAOFENZIYIZHIJICHMFL-PI3KD-317。

 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL),急性髓系白血病(AML),滤泡性淋巴瘤(FL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等B细胞肿瘤密切相关,PI3Kd激酶是治疗B细胞相关肿瘤的一个药物作用靶点。该研究通过对PI3Kd激酶的结构进行分析,采用以结构为基础的药物设计的理念发现了高活性的、选择性的新型PI3Kd激酶抑制剂CHMFL-PI3KD-317。

实验结果显示,CHMFL-PI3KD-317能够有效抑制PI3Kd激的活性(IC50=6 nM),同时在PI3Kd与PI3K家族的其他亚型之间取得了选择性(10-300倍),且该抑制剂明显抑制了PI3Kd介导的Akt T308的磷酸化(EC50=4.3nM)。进一步针对468种激酶的结合强度测试结果显示,CHMFL-PI3KD-317在激酶组中也具有极高的选择性。此外,该抑制剂在急性髓系白血病细胞MOLM14的小鼠移植瘤模型中表现出明显的肿瘤抑制效果。

XIANGGUANYANJIUCHENGGUOFABIAOZAIYAOWUHUAXUELINGYUQIKANEuropean Journal of Medicinal ChemistrySHANG,BINGYISHENQINGZHUANLIBAOHU。GAIYANJIUDEDAOLE“WANRENJIHUA”QINGNIANBAJIANRENCAIXIANGMU、GUOJIAZIRANKEXUEJIJIN、ZHONGKEYUANZHANLVEXINGXIANDAOKEJIZHUANXIANG、ANHUISHENGZIRANKEXUEJIJINHEZHONGKEYUANQIANYANKEXUEZHONGDIANYANJIUJIHUADENGDEZIZHU。FUYANJIUYUANLIANGXIAOFEI,BOSHIHOUWANGAOLI,YANJIUSHENGLIFENG、CHENCHENG、JIANGZONGRUDENGRENZUOWEIZHUYAOGONGXIANRENWANCHENGLEGAIXIANGGONGZUO。

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